英グラクソ、「Ｔｙｋｅｒｂ」が乳がん治療薬として米国ＦＤＡの承認を取得
グラクソ・スミスクラインのＴｙｋｅｒｂ(Ｒ)（一般名：ｌａｐａｔｉｎｉｂ）
乳がん治療薬として米国ＦＤＡが承認
グラクソ・スミスクラインｐｌｃ（本社：英国 以下ＧＳＫ）は、米国ＦＤＡがＴｙｋｅｒｂ（一般名：ｌａｐａｔｉｎｉｂ）を３月１３日付けで承認したと発表しました。承認されたＴｙｋｅｒｂの適応症は、他剤（アントラサイクリン、タキサン、トラスツズマブを含む）による治療歴のあるＨＥＲ２過剰発現の進行性又は転移性乳がんに対するＴｙｋｅｒｂとゼローダ(Ｒ)（カペシタビン）の併用療法です。Ｔｙｋｅｒｂは、乳癌の領域で初めて承認された１日１回経口投与の分子標的治療薬です。同剤は、２００６年１１月にＦＤＡより優先審査の指定を受けていました。
ＧＳＫのがん領域治療薬開発センター（Ｏｎｃｏｌｏｇｙ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｃｅｎｔｅｒ）のシニア・バイス・プレジデントであるパオロ・パオレッティ医師は、以下の通りコメントしています。
「ＴｙｋｅｒｂはＨＥＲ２陽性の進行性乳がんの患者さんにとっては、飛躍的一歩であるといえます。Ｔｙｋｅｒｂは、低分子、経口の分子標的治療薬で、臨床試験データでは、アンスラサイクリン系、タキサン系、トラスツズマブによる抗がん剤治療歴のあるＨＥＲ２過剰発現の進行性転移性に対し、カペシタビンとの併用によって明らかな有効性を示しました。今回のＴｙｋｅｒｂの承認は、新しいがん治療の開発に対するＧＳＫの研究開発部門の積極的な取り組みを表しています。今後も私たちはＴｙｋｅｒｂについて乳がんの術後補助療法や他の固形がんへの応用など様々な開発に取り組んでいきます。」
今回の承認は、６０以上の臨床試験や研究者主導型調査を含む１６年にわたる同剤の研究の成果です。同剤は、がん細胞の生存増殖に関わるＥＧＦＲ（ＥｒｂＢ１）とＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２）受容体のキナーゼ構成という２つの分子標的を阻害する薬剤です。Ｔｙｋｅｒｂは分子標的薬として、がん細胞及びがんの増殖進行の過程を阻害します。Ｔｙｋｅｒｂは今後２週間以内に米国内で使用が可能となり、経口薬として患者さんにとって利便性の向上に貢献します。
ＧＳＫアメリカの医療用医薬品部門のプレジデントであるクリス・ヴィーバッハーは次のように述べています。
「今回のＴｙｋｅｒｂの承認は、私たちが科学的な革新と真の患者さんのニーズに焦点を当てたがん領域のメジャーカンパニーとなる為の重要なマイルストーンとなります。がん領域におけるＧＳＫの豊富な製品パイプラインは、がんの患者さんに対する私たちの姿勢を明確に示しています。この取り組みはＴｙｋｅｒｂによってベネフィットを受ける女性がすべからく利用できるプログラムにもつながっています。」
■Ｔｙｋｅｒｂ患者サポートプログラム
ＧＳＫは米国において患者さんの治療情報へのアクセスをサポートするための窓口として、Ｔｙｋｅｒｂ Ｃａｒｅｓと称するプログラムを実施しています。このプログラムでは、この領域に精通した相談員による患者さんや医療従事者からの製品に関する質問への対応やＴｙｋｅｒｂの使用に関する支援を行います。
■Ｔｙｋｅｒｂの臨床試験結果について
今回の承認は、トラスツズマブを含む化学療法を行っていたにもかかわらずがんが増悪したＨＥＲ２過剰発現の進行性又は転移性乳がん患者３９９人を対象に実施した臨床試験の結果を基にしています。この試験において、無増悪期間（病気が進行するまでの時間）の中央値がＴｙｋｅｒｂとカペシタビンの併用療法群では２７．１週だったのに対しカペシタビン単独療法群では１８．６週であったと示されています。ハザード比０．５７（９５％ＣＩ：０．４３，０．７７，ｐ＝０．０００１３）は併用療法群における増悪リスクが４３％低減したことを示すものです。非盲検の治験医師による評価における投与群間での差はこれより小さかったものの、臨床的にも統計的にも有意であるという結果でした。
服用中止につながるような有害事象の発生率はＴｙｋｅｒｂとカペシタビンの併用療法群とカペシタビン単独療法群で同等（１４％）でした。Ｔｙｋｅｒｂおよびカペシタビンの併用療法の主な有害事象は、下痢、手足症候群、悪心、発疹、嘔吐およびけん怠感でした。試験期間中、心臓のポンプ機能のキャパシティーの指標となる左心室駆出分画率（ＬＶＥＦ）についてもモニターがされていました。Ｔｙｋｅｒｂおよびカペシタビンを投与された１９８人の患者の内３名において無症候性（グレード２）のＬＶＥＦの低下が見られ、１名において症候性（グレード３）のＬＶＥＦの低下が確認されました。
■現在実施中の試験について
ＧＳＫは、乳がんに対する他の治療法や他のがん種に対するＴｙｋｅｒｂの総合的な臨床試験プログラムを実施しており、Ｔｙｋｅｒｂに対して応答する可能性の高い患者群の特定に専念しています。
欧州をはじめスイスやカナダ、ブラジル、オーストラリア、韓国など世界の多くの国において、同剤の承認に向けた申請がなされています。
＊日本において本薬剤は申請準備中の段階にあります。
■Ｔｙｋｅｒｂについて
Ｔｙｋｅｒｂは、ＥＧＦＲ（ＥｒｂＢ１）とＨＥＲ２のチロシン・キナーゼ受容体を阻害する経口の低分子化合物です。ＥＧＦＲおよびＨＥＲ２受容体の刺激は細胞増殖に関与し、さらには腫瘍の進行、浸潤、転移に関わる複数のプロセスに関与しています。これら受容体はさまざまなヒトの腫瘍に過剰発現し、予後や生存率の低下に関与しています。
Ｔｙｋｅｒｂは米国においてグラクソ・スミスクライン・グループの登録商標です。
「ゼローダ(Ｒ)」はロシュ社の登録商標です。
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グラクソ・スミスクラインは、研究に基盤を置き世界をリードする、医薬品およびヘルスケア企業であり、人々が心身ともに健康でより充実して長生きできるよう、生活の質の向上に全力を尽くすことを企業使命としています。